GS 441524 ， ({{{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R) - {{ {1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - diidwoksi - {{{4}} - (idroksimetil) tetrahydrofuran- { {1}} - carbonitrile CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0

NON CAS: 1191237-69-0
Molekilè fòmil: C 12 H 13 N 5 O 4
Pwa Molekilè: 291. 26
EINECS NON: N / A
MDL NON: MFCD 291237690

Voye rechèch

Pwodwi detay

Deskripsyon Product

Non pwodwi: GS 441524 ， ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R ) {{1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1} - f] [1, {{{{ 7}}}}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihydroxy - {{{4}} - (hydroxymethyl) tetrahydrofuran - {{1}} - carbonitrile CAS 1 1 9 1 {{{1}} {{2}} 7- 69-0

Sinonim:

Remdesivir entèmedyè;

GS-441524;

Chimik& Pwopriyete fizik yo

Aparans: koupe-blan poud.

Tès: ≥ 99%

Dansite: 1. 84 ± 0. 1 g

Solubilite Dlo: soluble nan DMSO

Deskripsyon: GS-441524 te kapab fòse inibit felin viris peritonit enfeksyon (FIPV), ak yon EC 50 nan 0. 78 μM.

Sib：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

Nan Vitro：

Selil yo parèt ak grandi nòmalman nan tout konsantrasyon nan GS-44 1 524 ak fail absorption fliyoresan lint la CellTox Green nan {{1}} h. Konsantrasyon sitotoksik la - 50% (CC 50) se poutèt sa> 100 μM. Konsantrasyon efikas la - 50% (EC 50) GS-44 1 524 kalkile pou 0. 78 μM [1].

Nan Vivo：

Tout chat 10 trete yo gen yon repons rapid nan tretman ak nivo lenfosit ak tanperati rektal retounen nan nivo pre-enfeksyon ak nivo de chat yo pa asenptomat. De nan 10 chat trete, 1 6 - 1 1 6 (Gwoup A) ak 1 6 - 1 27 (Gwoup B ), gen renesans maladi nan kat ak sis semèn apre tretman an. De sa yo chat yo trete yon dezyèm fwa pou de semèn ak repons yo se ki idantik ak sa yo ki an tretman prensipal. Tout dis nan yon fwa oswa de fwa trete chat yo te rete nòmal nan dat (plis pase uit mwa apre enfeksyon). Piki lakòz yon&pasaj chak jou: pike" reyaksyon nan kèk chat nan 10 s nan administrasyon konpoze. Se doulè lokalize ak pasajè pwouve pa posti etranj, defèt nan sit la piki ak / oswa vokalizasyon ki dire pou apeprè 30-60 s apre piki. Reyaksyon piki yo pi pwononse nan kèk bèt parapò ak lòt moun ak reyaksyon yo se konsistan soti nan yon piki nan pwochen an ak diminye sou tan [1].

Selil selil：

Pou detèmine toksisite nan GS-44 {5}} 524 CRFK selil n, CRFK selil yo trete ak {{1}}, 33. 3, {{4} } 1, 3. 7 oswa 1. 2 μM GS-44 1 524 pou {{1 { {12}}}} h [1].

Animal Admin：

Chat [1] Chat 1 0 ki devlope siy maladi yo divize an de gwoup epi yo trete ak swa {2} mg / kg (Gwoup A; n=5) oswa 2 mg / kg (Gwoup B; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 h kòmanse twa jou apre evidans klinik inekivok nan FIP (jou 1 2 - 1 9 pòs enfeksyon). De chat ki pa devlope siy maladi yo sèvi kòm kontwòl pou konte nòmal nan lenfosit san ak tanperati rektal lan [1].

Referans：

[1]. Murphy BG, et al. Analiz Nwayosozid GS-44 1 524 anpeche anpil viris peritonit enfilye (FIP) nan kilti tisi ak etid eksperimantal sou enfeksyon chat. Veterinè Microbiol. 20 1 8 Jun; 2 1 9: 226-233.

Ki sa ki GS-441524?

Gs-44 1 524 se dezyèm medikaman antiviral ki vize apre gc {{1}} nan tretman peritonit enfeksyon felin (FIP). GS-44 1 524 se yon analogotid ti nikleyotid ki founi pa Gilead Syans (Global jaden antiviral No. 1) pou perdersencjiaoshou 2 ak sijè rechèch li yo nan transmisyon nan vant. GS-44 1 524 se yon transkriptèr envès ki ka anpeche replikasyon viris transmisyon nan vant felin (FIP), ak yon molekil avantou pou sentèz nukleosid trifosfat ak aktivite famasi. GS-44 1 524 se yon ti molekil, ke yo rele tou inhibiteurs konpetitif nukleozid trifosfat, ki gen gwo aktivite antiviral kont anpil viris RNA. Li ka anpeche replikasyon nan plizyè diferan kalite chimik viris RNA Liv, tankou sendwòm respiratwa egi grav (SARS) coronavirus, Mwayen Oryan viris sendwòm respiratwa, viris Ebola, Lassa lafyèv viris, viris Junin ak respiratwa viris syncytial, e li te ba sitotoksikite. nan yon pakèt domèn liy selilè.

Mekanis nan aksyon se ke GS-441524 se fosforil nan nucleoside monofosfat (NMP) nan kinaz selil, ak Lè sa a, transfòme nan aktif twa metabolit fosfat (NTP estrikti analogique). Nan sentèz viral RNA, aktif NTP estriktirèl analogique a kòm konpetisyon de natirèl nucleoside triphosphate ak konpetisyon de natirèl nucleoside (ATP, TTP, CTP, GTP) pou patisipe nan RNA transkripsyon. Lè gs-441524 se eleman nan transkripsyon pwodwi a, transkripsyon an ap sispann an davans, konsa anpeche viral pwosesis la transkripsyon RNA.

Si ou enterese nan pwodwi nou yo oswa ou gen nenpòt kesyon, tanpri, ezite kontakte nou!

Pwodwi anba patant yo ofri pou R& D objektif sèlman. Sepandan, responsablite final la bay manti sèlman ak achtè a.

Baj popilè: gs 441524 ， ({{1}} r, {{{{{}}}}, {{2}} r, 4 s, {{4}} r) - {{ {1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - diidwoksi - {{{4}} - (idroksimetil) tetrahydrofuran- { {1}} - carbonitrile cas 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0 , manifaktirè, founisè, faktori, achte, nan stock

Voye rechèch