Rimegepant CAS 1289023-67-1

Deskripsyon Product

Non Product: Rimegepant CAS NO: 1289023-67-1

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Sinonim:

5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - nitro - 6 - (2, 3- difluorofenil) 6, {{8}, 8, {{2}} - tetrahydro - 5 H-siklohepta [b] piridin- {{2}} - y 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihydro-1H-imidazo [4, {{0} } -b] piridin-1-il) piperidin-1-carboxylate;

[5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amine - 6 - (2, 3 -difluorophenyl) - 6, {{8}, 8, {{2}} - tetrahydro - 5 H-siklohepta [b] piridin {{2}} - y] 4 - (2 - oxo-3H-imidazo [4, 5 - b] piridin-1- y) piperidin-1-carboxylate;

5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amine - 6 - (2, 3- difluorofenil) 6, {{8}, 8, {{2}} - tetrahydro - 5 H-siklohepta [b] piridin- {{2}} - y 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihydro-1H-imidazo [4, {{0} } -b] piridin-1-il) piperidin-1-carboxylate;

BMS-927711;

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Chimik 0010010 amp; Pwopriyete fizik yo

Aparans: Solid

Tès: ≥ 99. 0%

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Rimegepant se yon antagonisè reseptè oral peptides (CGRP) kalsitonin ki gen rapò ak bouch itilize pou tretman migrèn lan.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Sib

Ki: 0. {{1}} nM (reseptè CGRP) [1] IC 50: 0. 1 4 nM (reseptè CGRP) [{{2} }]

0010010 nbsp;

Nan Vitro 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Rimegepant (BMS-9277 1 1) se yon konplè, konpetitif antagonist reseptè CGRP ak IC {{1} nan 0. 14 ± 0. {{5} } nM [{1].

Nan Vivo 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) gen bon byodisponibilite oral nan rat ak cynomolgus makak, atire pwopriyete klinik jeneral, epi li montre aktivite dòz-depann nan yon modèl primate nan CGRP- pwovoke koule san feminen [1]. Pwopòsyon mwayèn AUC (0 - 2 4 h) valè Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) 60, {{ 3}} 00, ak 300 mg / kg) nan matris la DBS, konpare ak Plasma, yo se 0.5-0. 6 atravè tout dòz yo nan rat. Rezilta nan etid sa a sijere yon korelasyon fò nan konsantrasyon Rimegepant ant plasma rat ak san rat (DBS) [2].

Animal Admin 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Rat [2] rat yo trete ak dwòg-gratis machin (kontwòl) oswa Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) nan machin nan 60 , {{{{2 4}}}}, ak {{{2 5}}}} mg / kg yon fwa chak jou via gavage oral. Gen 6 rat nan chak gwoup tretman. Pou chak gwoup tretman, yo kolekte san nan 1, {{{{{{{{{}}}} 2 {{2 4}} h soti nan twa premye rat yo, ak nan {{1 0}} ak {{1 1}} h soti nan dezyèm rat twa jou 1 ak jou 1 {{2 4}} soti nan venn ke a apre yon dòz oral chak jou nan Rimegepant (BMS-9 2 77 {{ 17}} 1) pou de semèn. Ematokrit yo vle di nan san an se {{1 {{2 5}}}} 2 ± 1. {{1 {{{{{{{{{{ 26}} 2}} 1}} 0}}}}%, 49. {{1 {{{{{{{{{{{}}} 2}} 1}} 0}}}} 2. 2%, {{2 3}} {{2 4}} ± {{2 5} }. 2% koresponn ak gwoup bèt ki nan 60, {{{{2 4}}}, ak {{{{{{}}}}}} mg / kg dòz, respektivman. Pou evalyasyon DBS, kat 1 {{{2 5}} μL echantiyon san yo takte sou DBS kat ({{{{{}}}}}} tach pou chak kat), seche nan tanperati chanm pou omwen 2 h, epi yo chak kat pake separeman nan yon sak ziplock ak desikateur anvan kagezon. Se san ki rete a nan chak tib echantiyon trete Plasma nan 1 h nan koleksyon epi ki estoke nan -70 ° C jouk analiz. Echantiyon Plasma yo ekspedye sou glas sèk, ak DBS kat yo anbake nan tanperati anbyen. Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1 konsantrasyon nan plasma rat yo analize. Se Rimegepant nan rat DBS analize lè l sèvi avèk metòd la DBS. Paramèt toxicokinetic (TK) yo kalkile nan konsantrasyon san ak done tan lè l sèvi avèk metòd ki pa konpartisyon lè l sèvi avèk Kinetica.

Referans 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

[1]. Luo G, et al. Dekouvèt (5 S, {{2}} S, 9 R) - 5 - amine - {{2}} - ({{ 6}}, 3-difluorofenil) - {{2}}, 7, 8, 9 - tetrahydro - 5 H-siklohepta [b] piridin - 9 - y 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihydro - 1 H-imidazo [4, { {1}} - b] piridin - 1 - il) piperidin - 1 - karboksilat (BMS - 9 2 7 7 { {0}} 1): yon antagonist oral sou peptides (CGRP) ki gen rapò ak jèn ki gen kapsitonin nan esè klinik pou trete migrèn lan. J Med Chem. 2 0 1 2 Dec 1 3; 5 5 (2 3): 1 0 {{ {2}} 4 4 - 5 1.

0010010 nbsp; [2]. Zheng N, et al. Amelyore likid-likid ekstraksyon ak ant-byen volim ranplasman dilisyon workflow ak aplikasyon li nan quantifier BMS-9 2 7711 nan rat tach san sèk pa UHPLC-MS / MS. J Pharm Biomed Anal. 2 014 Feb; 89: 2 40-50.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Si ou enterese nan pwodwi nou yo oswa ou gen nenpòt kesyon, tanpri, ezite kontakte nou!

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Pwodwi anba patant yo ofri pou R 0010010 amp; D objektif sèlman. Sepandan, responsablite final la bay manti sèlman ak achtè a.

Baj popilè: rimegepant cas 1289023-67-1, manifaktirè, founisè, faktori, achte, nan stock

• On: 5H-Cyclohepta [b] piridin-7, 8-dihydro-5, 9 (6H)-diyon CAS 39713-40-1
• Pwochen: 4-(chloromethyl) -1-cyclohexyl-2-(trifluoromethyl) Benzen CAS 957205-24-2