Etazini apwouve nouvo antihypertansive baxdrostat dwòg la, ki pote nouvo espwa bay pasyan ki gen tansyon wo refractory.

Sou 18 me 2026 Beijing tan, US Food and Drug Administration (FDA) te apwouve ofisyèlman "premye nan klas" oral aldosterone synthase inhibitor baxdrostat (non komès: Baxvendy) pou maketing, ki itilize nan konbinezon ak lòt dwòg antihypertansive pou trete pasyan ipèrtansif granmoun ak kontwòl tansyon pòv.

Sa a se premye nan mond lan apwouve trè selektif aldosteron synthase inhibitor, ki make yon gwo zouti nan devlopman nan dwòg tansyon wo nan de deseni ki sot pase yo.

Nan dènye ane yo, malgre disponiblite divès kalite medikaman anti-ipèrtansif tankou inibitè anzim konvèti angiotansin-(ACEI), antagonist reseptè anjyotansin (ARB), bloke chanèl kalsyòm (CCB), ak diiretik, apeprè mwatye nan pasyan k ap resevwa tretman yo toujou gen tansyon ki pa ka rive nan estanda a. Pami yo, tansyon wo san kontwòl kont pou apeprè 63%, ak tansyon wo refractory kont pou apeprè 15%. An total, prèske 200 milyon pasyan bezwen nouvo opsyon tretman ijan.

Nouvo mekanis: Anpeche sentèz aldosteron nan sous la

Aldostewòn se yon òmòn sekrete pa cortical adrenal la ki ogmante tansyon pa ankouraje reabsorpsyon sodyòm ak dlo nan ren yo. Rechèch montre ke apeprè 25% nan tansyon wo ki te koze pa yon move balans nan nivo aldosteron. Kontrèman ak dwòg ki egziste deja ki bloke sistèm renin-anjyotansin oswa dirèkteman dilate veso sangen yo, baxdrostat diminye pwodiksyon aldosteròn nan sous la lè li anpeche aldosteron synthase (kode pa jèn CYP11B2 la).

Li se vo anyen ke pi gwo difikilte teknik nan devlopman nan dwòg sa a manti nan kontwòl selektif - jèn CYP11B2 kode aldosteron synthase gen yon omoloji segondè nan 93% ak jèn CYP11B1 kode kortisol synthase. Si selektivite a se pòv, nivo kortisol pasyan an pral afekte tou. Baxdrostat avèk siksè simonte kou boutèy sa a pa siyifikativman diminye nivo aldosteron san yo pa afekte sentèz kortisol, kidonk evite reyaksyon negatif ki gen rapò ak òmòn sèks ki souvan asosye ak antagonist reseptè mineralokortikoyid tradisyonèl (MRA) tankou spironolaktòn (tankou devlopman tete gason, maladi règ, elatriye).

Done klinik: Diminisyon enpòtan ak pèsistan nan san presyon

Apwobasyon FDA a baze sou rezilta pozitif Faz III BaxHTN esè. Etid sa a se yon esè multisant, randomize, doub-avèg, plasebo-kontwole ki te enskri 796 pasyan ki te resevwa omwen de diferan kalite dwòg antiipètansif (ki gen ladan yon dyurèz) men ki te gen tansyon san kontwòl. Rezilta yo te montre ke apre 12 semèn nan tretman an, tansyon an mwayèn chita sistolik diminye pa 14.5 mmHg nan gwoup la baxdrostat 1mg, 15.7 mmHg nan gwoup la 2mg, ak sèlman 5.8 mmHg nan gwoup la plasebo; Apre ajisteman plasebo, de gwoup dòz yo te montre yon diminisyon nèt nan 8.7 mmHg ak 9.8 mmHg, respektivman (P<0.001). More importantly, 39% to 40% of patients in the baxdrostat treatment group achieved systolic blood pressure below 130 mmHg, while the placebo group only achieved 18.7% - the compliance rate was about twice that of the placebo group. The above therapeutic effects were highly consistent in the two subgroups of uncontrolled hypertension and refractory hypertension, and the antihypertensive effect was sustained during the 24 week follow-up period.

Anplis de sa, yon lòt Faz III Bax24 jijman plis valide efè siyifikatif bese baxdrostat sou tansyon dinamik 24 èdtan nan pasyan ki gen tansyon wo refractory. Gwoup dòz 2mg la te montre yon diminisyon 16.9 mmHg nan tansyon sistolik dinamik 24 èdtan ak yon amelyorasyon siyifikatif nan tansyon sistolik dinamik pandan lannwit.

Karakteristik sekirite: Hyperkalemia mande pou siveyans konsantre

An tèm de sekirite, evènman negatif ki gen rapò ak tretman ki pi komen -se ipèkalimi (potasyòm serik ki pi gran pase oswa egal a 5.5 mmol/L). Analiz rezime a montre ke ensidans hyperkalemia nan gwoup baxdrostat la se apeprè 2.87 fwa pi wo pase sa nan gwoup plasebo a (RR: 2.87; 95% CI: 1.61-5.11), men pifò nan yo se modere ak kontwole. Lòt evènman negatif komen konpare ak plasebo gen ladan iponatremi, ipotansyon, vètij, ak spasm nan misk. FDA rekòmande siveyans regilye nan nivo serik potasyòm ak sodyòm pasyan yo anvan ak pandan medikaman, ak yon dòz rekòmande chak jou nan 2mg. Pou pasyan ki gen gwo risk pou yo ipèkalemi oswa iponatremi, yo rekòmande yon dòz 1 mg.

Valè aplikasyon klinik ak pwezante tretman

Apwobasyon baxdrostat ranpli espas sa a nan mekanis roman aksyon anpèchman aldosteron synthase. Nan pratik klinik anvan, aldosteron medyatè tansyon wo sitou depann sou antagonist reseptè mineralocorticoid tankou spironolactone ak eplerenone. Malgre ke spironolaktòn efikas, itilizasyon alontèm -li limite pa efè segondè tankou pwojestewòn ak anti androjèn; Iprenone gen pi wo selektivite men relativman modere efè antihypertensive. Baxdrostat bay yon nouvo chemen terapetik pa dirèkteman anpeche sentèz aldosteron olye ke bloke reseptè, patikilyèman apwopriye pou pasyan ki te deja itilize plizyè medikaman (ki gen ladan dyurèz) men ki toujou pa satisfè estanda tansyon.

Anplis de sa nan baxdrostat espere chanje jaden flè nan tretman pou popilasyon an fè tèt di tansyon wo, ki kont pou apeprè 15% nan pasyan yo tansyon wo total, osi byen ke yon gwo kantite pasyan tansyon wo san kontwòl ki gen tansyon te plane sou kwen nan liy estanda a pou yon tan long malgre w pèdi "medikaman estanda". Doktè Bryan Williams, chèchè prensipal BaxHTN ak yon pwofesè nan University College London, te fè kòmantè, 'Apwòch sa a roman pou rediksyon tansyon gen potansyèl pou chanje pratik klinik lè li vize kòz rasin tansyon wo ki pèsistan san kontwòl. Done epidemyolojik yo montre ke pou chak diminisyon 10 mmHg nan tansyon sistolik, risk pou evènman kadyovaskilè redwi pa apeprè 20%.'.

kandida aplikasyon klinik ak defi

Apwobasyon ak lis baxdrostat vini nan yon moman kote demann mondyal la pou prevansyon ak kontwòl tansyon wo san parèy ijan. Nan mache Chinwa a pou kont li, kantite total pasyan tansyon wo san kontwòl ak refractory se prèske 200 milyon dola, ki konstitye yon gwo demann klinik ki pa satisfè. Soti nan yon pèspektiv mache, gwosè mache mondyal la pou tretman tansyon wo refractory espere kontinye grandi nan yon to kwasans konpoze anyèl apeprè 14.85%. An menm tan an, menm jan konkiran lorundrostat (Mineralys Therapeutics) te soumèt tou yon aplikasyon pou lis, pandan y ap vicadrostat (Boehringer Ingelheim) se nan faz III etap klinik la, ak ras la inibitè aldosterone synthase ap akselere.

Sepandan, li nesesè tou pou w konnen limit prèv aktyèl yo: done ki egziste deja yo sitou vire toutotou pwen final altènatif rediksyon san presyon, epi pa gen okenn rapò sou gwo -esè rezilta echèl ki sèvi ak pwen difisil kadyovaskilè ak serebwo vaskilè (tankou enfaktis myokad, konjesyon serebral, ak lanmò kadyovaskilè) kòm endikatè evalyasyon; Alontèm prèv konparezon tèt a tèt ak rapid dòz ki deja egziste tankou spironolactone tou bezwen akimile. Nan aplikasyon reyèl-monn nan, si wi ou non siveyans ak jesyon fado ipèkalemia pral afekte konfòmite alontèm -toujou bezwen teste an pratik. Anplis de sa, baxdrostat toujou nan etap devlopman klinik mondyal la, epi lè pasyan Chinwa yo ka itilize li toujou depann sou pwogrè enskripsyon ki vin apre ak desizyon evalyasyon nan peyi Lachin.

An jeneral, apwobasyon baxdrostat se pa sèlman yon eko enpòtan nan devlopman dwòg tansyon wo apre plizyè ane silans, men tou, bay yon opsyon tretman ki baze sou yon nouvo mekanis pou dè milya de pasyan ki te lite ak "tansyon fè tèt di" pou yon tan long. Avèk akimilasyon kontinyèl nan prèv klinik, sa a premye nan klas dwòg espere okipe yon pozisyon de pli zan pli enpòtan nan tretman tansyon wo refractory.