Nouvo done ki soti nan Merck: Sipo implants islatravir pou prevansyon pre-ekspoze (PrEP)!

Merck & Co denyeman te anonse rezilta yo nan yon faz 1 etid sekirite nan Retrovirus a 2021 ak Opotinis Konferans Enfeksyon (CRIO). Etid la ap evalye tolerabilite a ak pharmacokinetics (PK) nan yon implant dwog subcutane-eluting, ki gen potansyel la yo ki pemet islatravir (ansyen li te ye kom MK-8591) yo dwe administre pou itilize alontem nan VIH- 1Pre-ekspoze prevansyon (PrEP).

Islatravir se yon nouvo kalite nucleoside ranvese transkripsyon transcriptase inibitor (NRTTI) anba devlopman pa Merck. Li se nan ese klinik yo evalye yon varyete de doz, doz fom, ak doz frekans, konbine avek lot dwog antiretroviral yo trete enfeksyon VIH-1, Ak kom yon dwog sel yo anpeche enfeksyon VIH-1. Done yo pwovizwa nouvo nan Faz 2a klinik jijman (NCT04003103) te anonse nan Konferans Rechech Prevansyon VIH (HIVR4P 2021) nan mwa janvye 2021 sipote de doz (60mg ak 120mg, yon fwa pa mwa) kom yon potansyel chak mwa nan rejim PrEP oral.

Rezilta rechech yo te anonse nan reyinyon CRIO a te montre ke nan twa doz islatravir etidye (48mg, 52mg, 56mg), konsantrasyon nan dwog aktif rive nan implant la nan semen 12 te pi wo pase pre-espesifye PK papot la; Nan yon doz nan 56 mg, implant la ka bay yon konsantrasyon dwog pi wo a pre-espesifye PK papot la pou jiska yon ane. Ki baze sou rezilta sa yo, Merck plan yo komanse yon faz 2 jijman nan plis eksplore potansyel la nan implants subcutane islatravir kom yon solisyon alontem PrEP pou jiska mwa 12.

Dokte Joan Butterton, Vis Prezidan nan Global Devlopman klinik pou maladi enfeksyon nan Merck Rechech Laboratwa, te di: "Nou tre kontan pataje done byen bone nou yo nan CROI 2021 sipote posibilite pou le li sevi avek implant a enplantasyon sibstans yon fwa nan yon ane. Nou konnen sou PrEP. Li te gen yon enpak pozitif sou gaye nan VIH, epi nou gade pou pi devan pou plis evalyasyon nan enplantasyon nou yo ak yon view pou fomile nouvo opsyon alontem pou prevansyon VIH."

Islatravir (MK-8591) chimik estrikti (sous foto: medchemexpress.cn)

Rezilta faz 1 Implant Rechech nan Anti-VIH Dwog Islatravir:

Faz 1 doub-aveg plasbo-kontwole te pote soti nan matye ki an sante yo evalye sekirite a, tolerabilite ak PK nan islatravir administre pa enplantasyon subcutane nan enplantasyon dwog-eluting. Nan etid sa a, matye ki an sante yo te subcutanely implant ak yon implant ki gen ladan islatravir oswa plasbo: 48mg (n = 8), 52mg (n = 8), 56mg (n = 8), plasbo (n = 12) ; Chak doz nivo 4). Apre semen 12, yo te retire enplantasyon an epi sije a te evalye pou yon lot semen 8.

Nan semen 12, tout twa doz la lakoz yon konsantrasyon mwayen nan triphosphate islatravir (fom aktif la nan islatravir) pi wo pase papot la PK sib (0.05 pmol pou chak selil 10). Se papot la PK se nivo ki pi ba nan ki triphosphate islatravir espere gen efe antiviral kom yon monotherapy imen ki baze sou faz 1 ak faz 2 done. Soti nan implantation nan fen etid la, de doz segonde (52mg ak 56mg) te kenbe nivo yo triphosphate islatravir nan tout matye pi wo a papot la PK.

Rezilta yo nan etid sa a, ansanm ak evalyasyon anvan nan implants islatravir, bay prev pou potansyel la nan enplantasyon yo pwodwi nivo triphosphate islatravir anwo papot la PK sib pou omwen yon ane.

Nan etid sa a, 67 (n = 24 / 36) nan matye rapote omwen yon evenman negatif (AE) nan sit la implant. Gravite a nan tout evenman negatif te two grav oswa modere, e pa te gen okenn medikaman te discontinued akoz evenman negatif. Evenman negatif komen gen ladan: erytema (3/ 12; 4 / 8; 2 / 8; 4 / 8) ak tandres / doule (4 / 12; 2 / 8) nan gwoup la kote, 48 mg gwoup, 52 mg gwoup, ak 56 mg gwoup, respektivman. 4 / 8), grate (3/12; 5/8; 2/8; 6/8) ak endikasyon (2 / 12; 4 / 8; 4 / 8; 4 / 8). AE ki pi komen AE ki paret nan sit la implant te maltet, ki afekte moun 6 nan total. Pa te gen okenn relasyon enpotan ant doz la ak frekans lan oswa severite nan AE nan sit la enplantasyon.