Nouvo ak pwisan AAK1 inibitè LX9211 la antre nan faz II esè klinik: penetrasyon sistèm nève a san yo pa risk pou yo dejwe.

Lexicon Pharmaceuticals dènyèman te anonse ke Faz II RELIEF-DPN-1 etid klinik la evalye LX9211 pou tretman nan dyabetik periferik neralji te kòmanse bay pasyan tretman.

LX9211 se yon pisan, oral, ak selektif inibitè molekil ti ki vize adaptè ki asosye kinaz 1 (AAK1). Sib la te dekouvri ak anpil karakterize pa yon alyans ant Lexicon ak Bristol-Myers Squibb (BMS).

Etid presklinik yo te montre ke nan yon modèl doulè newojèn, LX9211 montre pénétration sistèm nève santral ak diminye konpòtman doulè, epi yo pa afekte chemen opioid la.

Estrikti chimik LX9211 (BMS-986176) (sous foto: chemicalbook.com)

Nan 2016, Lexicon akeri rechèch eksklizif, devlopman ak dwa komèsyalizasyon LX9211 ak lòt konpoze dekouvri anba alyans ki aji nan AAK1, ak BMS ap resevwa 115.5 milyon dola ameriken nan revni nan akizisyon sa a.

RELIEF-DPN-1 se yon randomize, doub-avèg, plasebo-kontwole, paralèl-gwoup, milti-sant Faz 2 etid ki evalye efikasite, sekirite ak famakokinetik nan LX9211 nan tretman pou dyabetik névralji periferik. Objektif la nan etid la se rekrite apeprè 300 pasyan nan apeprè 30 kote klinik nan Etazini yo. Pwen final efikasite prensipal nan evalyasyon an te chanjman nan nòt mwayèn doulè chak jou (ADPS) ki baze sou 11-pwen echèl Rating nimerik (NRS) soti nan egzamen debaz (jou 1) nan semèn 6.

Dr Praveen Tyle, Vis Prezidan Egzekitif Lexicon R& D, te di:" Nou trè kontan avanse pwojè klinik LX9211 la, nan premye etid prèv-de-konsèp pou administre pasyan dyabetik periferik. Ki baze sou done preklinik, nou kwè ke LX9211 gen potansyèl la siyifikativman diminye repons a doulè san yo pa sa ki lakòz dejwe, ak nan menm tan an bay yon nouvo tretman pou doulè neropatik pa anpeche AAK1. Nou ap prepare yo ka fè yon lòt faz 2 etid sou neralji postherpetic, ki espere yo dwe pita nan ane sa a Kòmanse. An menm tan an, ki baze sou rezilta yo pwomèt nan modèl miltip preclinical ak favorab Faz I klinik sekirite, nou pral eksplore opòtinite yo nan LX9211 nan lòt zòn doulè nerojèn."