2 nouvo mekanism Dwòg Nexletol / Nexlizet yo te lanse nan peyi Etazini an!

Esperion Therapeutics dènyèman te anonse lansman de Nexlizet (bempedoic asid / ezetimibe) tablèt, yon nouvo dwòg kolestewòl-bese, nan mache US la. Sou Mas 30 ane sa a, konpayi an tou te lanse yon lòt Nexletol (bempedoic asid) grenn, yon nouvo kolestewòl-bese dwòg nan mache US la.

Nexletol ak Nexlizet se oral, yon fwa chak jou, ki pa statin, ak ba-dansite lipoprotein kolestewòl (LDL) bese dwòg. Yo te bay premye gwoup&# 39 nan mond lan nan fevriye ane sa a. Tou de dwòg gen menm endikasyon yo: kòm yon rejim alimantè ak terapi Adjuvant ak yon dòz maksimòm tolere nan statins pou tretman a pasyan granmoun ki gen ipeterezigo familial hypercholesterolemia (HeFH) ak aterosklereuz maladi kadyovaskilè ki egzije pou plis rediksyon nan GG; move GG; nivo kolestewòl (LDL-C) nivo Pasyan granmoun ki gen maladi (ASCVD).

De dwòg sa yo gen yon mak nouvo mekanis nan aksyon nan diminye LDL-C. An patikilye, Nexletol se premye oral, yon fwa chak jou, ki pa statin, dwòg la bese kolestewòl (LDL-C) ki te resevwa apwobasyon regilasyon nan 20 dènye ane yo. Nexlizet se premye dwòg ki pa statin, kolestewòl ki bese (LDL-C) apwouve pa otorite regilasyon yo.

An tèm de medikaman, tou de dwòg yo rekòmande: yon grenn pou chak jou aloral, avèk oswa san manje. Kounye a, malgre k ap resevwa swen estanda (ki gen ladan statins), anpil pasyan toujou febli satisfè objektif LDL-C. Lansman de medikaman sa yo pral bay yon opsyon tretman enpòtan pou pasyan ki gen risk kadyovaskilè elve akòz pasyan HeFH ak ASCVD ki gen nivo LDL-C ki wo.

LDL-C se yon sibstans sir tankou grès ki egziste nan kò imen an. Elve LDL-C ankouraje akimilasyon LDL-C nan atè yo ak ka lakòz evènman kadyovaskilè, ki gen ladan kriz kadyak ak kou. Malgre li resevwa estanda swen enfimye, ki gen ladan terapi statin, li estime ke prèske 15 milyon pasyan (apeprè yon ka nan pasyan) nan Etazini yo pa ka satisfè nivo a LDL-C rekòmande pa direktiv yo.

Engredyan pharmaceutique aktif Nexletol&# 39 la se asid bempedoic, ki se yon inibitè ATP sitrat Lyase (ACL) premye nan klas la ki diminye LDL-C pa biosínteses bese kolestewòl ak récepteurs LDL pou leve. Engredyan aktif pharmaceutique yo nan Nexlizet yo se bempedoic asid ak ezetimibe (Etimibe), ki diminye LDL-C pa anpeche mekanis la konplemantè nan sentèz kolestewòl fwa ak absòpsyon entesten.

asid bempedoic se yon sentetik dicarboxylic deriv deriv, ki se yon prodrug ki egzije pou deklanchman nan trè long chèn asetil-CoA sintetaz 1 (ACSVL1). Etid yo montre ke ACSVL1 manke nan misk zo. Se poutèt sa, asid bempedoic pa aktive nan misk zo, ki ka evite statin ki gen rapò ak toksisite nan misk.

Nan mwa janvye 2019, premye twa konpayi pharmaceutique Japonè yo te akeri dwa komèsyal de dwòg nan Ewòp pou 900 milyon dola ameriken. Nan mwa avril ane sa a, de medikaman sa yo te apwouve nan Inyon Ewopeyen an anba non mak yo: Nilemdo (asid bempedoic) ak Nustendi (bempedoic acid / ezetimibe). Nan mwa avril ane sa a, Esperion te akòde dwa eksklizif konpayi Japonè pharmaceutique Otsuka Pharma pou devlope ak komèsyalize Nexletol (asid bempedoic) ak Nexlizet (bempedoic acid / ezetimibe) nan Japon.

Apwobasyon Nexletol / Nilemdo ak Nexlizet / Nustendi baze sou done ki soti nan pwojè esè klè CLEAR. Pwojè a te pote soti nan plis pase 4000 ki gen anpil risk ak trè wo-pasyan risk. Done yo te montre ke: (1) lè konbine avèk dòz maksimòm tolerate a nan statins, Nilemdo / Nexletol siyifikativman redwi nivo LDL-C konpare ak plasebo18%; Nan pasyan ki gen statol entolerans, Nexletol siyifikativman redwi nivo LDL-C pa 28% konpare ak plasebo. (2) Lè konbine avèk dòz maksimòm tolerate nan statins, Nustendi / Nexlizet redwi nivo LDL-C pa 38% konpare ak plasebo.

Yon analiz sekirite konbine ki fèt nan plis pase 3600 pasyan konfime ke ecid bempedoic te byen tolere ak ensidans a an jeneral nan evènman negatif te menm jan ak plasebo. Akòz roman an ak inik mekanis nan aksyon, ecz bempedoic pa yo pral aktive nan misk zo, konsa evite ensidan an nan misk ki gen rapò ak reyaksyon negatif.

Efè Nexletol / Nilemdo ak Nexlizet / Nustendi sou maladi kadyovaskilè morbidite ak mòtalite pa te detèmine. Esperion ap mennen rezilta CLEAR, yon rezilta etid kadyo-vaskilè mondyal, e yo espere jwenn done kadyovaskilè rediksyon done pa 2022.