Konstriksyon Doub KRAS Inibitè Konbinezon Terapi Boehringer Ingelheim ak Mirati Reach Koperasyon

Boehringer Ingelheim ak Mirati Therapeutics te anonse ke yo te rive jwenn yon kolaborasyon klinik pou evalye Boehringer Ingelheim' pan-KRAS inhibitor BI1701963 an konbinezon ak Mirati' s KRAS G12C inibitè selektif MRTX849 pou tretman KRAS G12C transpòtè Efikasite nan pasyan ki gen mutan timè solid. Kolaborasyon sa a pral mennen ankèt sou potansyèl sa a konbinezon bay yon repons pi efikas ak dirab pou pasyan ki gen kansè nan poumon ak kolorektal ki kounye a gen opsyon tretman limite.

MRTX849 devlope pa Mirati se yon inibitè espesifik nan mutant KRAS G12C. Pa kovalan obligatwa nan mutant KRAS G12C a, li kadna mutant KRAS G12C nan yon eta inaktif, kidonk anpeche aktivite KRAS. MRTX849 ap evalye nan faz 1/2 esè klinik pou trete pasyan ki gen KRAS G12C pozitif avanse timè solid.

Boehringer Ingelheim' s BI1701963 se yon nouvo kalite oral molekil ti ki mare nan rejyon an katalitik nan SOS1 yo anpeche li kominike avèk eta a inaktif nan KRAS ak nan menm tan an bloke fidbak la kondwi pa SOS1. Sa diminye fòmasyon eta deklanchman KRAS yo, kidonk anpeche wòl wout siyal MAPK nan kansè depandan KRAS yo. Pa selektivman anpeche SOS1, aktivite a nan yon varyete de mutan KRAS ka bloke kèlkeswa ki kalite mitasyon KRAS (pan-KRAS anpèchman).

Done presklinik montre ke konbinezon KRAS G12C inhibitor ak pan-KRAS inhibitor BI1701963 ka amelyore aktivite anti-timè ki baze sou mekanis konplemantè sa yo dwòg timè vize. BI1701963 ka fè plis mutan KRAS G12C nan yon eta inaktif pa deplase balans KRAS soti nan eta aktive a nan eta inaktive, epi ankouraje obligatwa yo ak inhibiteurs kovalan KRAS G12C.