Eisai Double-aji Orexin Reseptè antagonist Dayvigo (lemborexant) lanse nan peyi Etazini an!

Japonè konpayi pharmaceutique Eisai dènyèman te anonse lansman de nouvo dwòg Dayvigo (lemborexant) CIV nan dòz medikaman nan mache ameriken an. Dwòg la gen 2 espesifikasyon (5mg ak 10mg tablèt) pou tretman nan lensomni granmoun, ki se yon dòmi Awakening Maladi yo karakterize pa difikilte nan tonbe nan dòmi ak / oswa kenbe dòmi malgre bon jan opòtinite dòmi. Li estime ke anviwon 30% nan granmoun atravè lemond gen sentòm lensomni, anpil nan yo ki dire pou mwa a ane.

Dayvigo se yon konpoze molekil ti dekouvri ak devlope pa Eisai. Nan Etazini, Dayvigo te resevwa apwobasyon FDA an desanm 2019 pou tretman lensomni nan granmoun. Nan mwa avril ane sa a, US Administrasyon Kontwole (Espesyal) Medikaman (DEA) ki nan lis Dayvigo kòm yon orè IV (Orè IV) kontwole dwòg. Dapre definisyon an nan Orè IV, pasyan ki gen yon istwa de abi oswa dejwe nan alkòl oswa lòt dwòg ka gen yon risk ogmante nan abi ak dejwe nan Dayvigo, ak pasyan sa yo ta dwe swiv avèk atansyon.

Aktif engredyan Dayvigo' s se lemborexant, ki se yon antagonist reseptè orexin ki inibit orexin siyal nan obligatwa konpetitif ak reseptè orexin (OX1R ak OX2R). Orexin se yon sibstans chimik natirèlman pwodui pa ipotalamik la epi li enplike nan dòmi ak dòmi.

Se mekanis nan aksyon nan lemborexant nan tretman an lensomni kwè yo dwe nan opozisyon nan reseptè orexin. Sistèm siyal neuropeptid orexin lan jwe yon wòl nan ve. Bloke eksitasyon fè pwomosyon obligatwa nan neropèptid orexin A ak orexin B reseptè orexin OX1R ak OX2R, e yo kwè li anpeche eksitasyon siyal kondwi. lemborexant ka mare ak orexin reseptè OX1R ak OX2R. Kòm yon antagonist konpetitif (IC50 valè 6.1 nM ak 2.6 mM, respektivman), dwòg la gen yon pi efè inhibition sou OX2R.

Li estime ke lensomni afekte yon tyè nan granmoun yo. Men, paske sekirite se yon gwo pwoblèm ak medikaman dòmi, nouvo terapi fè fas a yon pwosesis difisil nan jwenn apwobasyon nan men doktè ak pasyan yo. Nan kòmansman ane sa a, FDA a aplike yon avètisman nwa-bwat pou yon gwoup nan dwòg lensomni tankou Lunesta, Sonata, ak Ambien paske nan rapò ke aktivite danjere tankou sleepwalking ak dòmi kondwi nan pasyan pran medikaman sa yo ki te lakòz aksidan.

Akòz efikasite a ak pwoblèm sekirite, gen toujou siyifikatif satisfè bezwen medikal nan tretman an pwoblèm dòmi. Dayvigo se yon pwodwi ki ka rezoud tou de pwoblèm nan nan dòmi ak pwoblèm nan nan antretyen dòmi. Mekanis nan aksyon nan medikaman sa a pa pral domaje estabilite nan pwèstans ak kapasite mantal nan maten an. Lis la nan Dayvigo pral bay yon opsyon enpòtan nouvo tretman pou gwoup la nan insomniacs.

fòmil molekilè estrikti molekilè (sous imaj: Wikipedia)

Dayvigo te apwouve pa US FDA a ki baze sou done ki sòti nan lemborexant lensomni pwojè a devlopman klinik, ki enkli de faz kle etid III etid, SUNRISE-1 (304 etid) ak SUNRISE-2 (303 etid), ak enskri apeprè 2,000 pasyan yo. Etid SUNRISE-1 la te fèt nan 1006 pasyan ≥55 ane ki gen laj (45% nan pasyan yo te ≥65 ane ki gen laj) ki te gen difikilte pou dòmi nan mitan lannwit, ak evalye efikasite nan lemborexant relatif nan plasebo ak dwòg la kontwòl pozitif zolpidem tartrate soutyen-lage ajan ak sekirite, done yo te montre ke etid la te rive nan ekstremite yo primè ak segondè yo, ak evènman ki pi komen negatif rapòte pa gwoup la tretman lemborexant yo te maltèt ak somnolans. Etid la SUNRISE-2 te fèt nan 949 granmoun (18-88 ane) pasyan ki gen lensomni ak evalye efikasite a ak sekirite nan lemborexant relatif nan plasebo. Done a te montre ke etid la tou rive nan pwen final la prensipal ak kritik pwen final la segondè yo. Evènman negatif ki pi komen yo rapòte pa gwoup tretman lemborexant la se te somnolans, nasopharyngit, maltèt ak grip.

Anplis tès kle sa yo, Eisai te fè kèk etid pou evalye plis sekirite Dayvigo, tankou evalye efè lemborexant sou eksitasyon son, postilar estabilite oswa memwa nan demen, ak kondwi pèfòmans pwochen maten rechèch la. Done a montre ke byenke lemborexant ak plasebo pa t 'diferan siyifikativman nan kapasite yo nan reveye son, lemborexant te montre yon deteryorasyon dòz-depandan nan atansyon ak memwa konpare ak plasebo. Anplis de sa, lemborexant pa t 'diferan siyifikativman de plasebo nan estabilite postural oswa memwa jou kap vini an. Malgre ke 5mg la ak 10mg dòz lemborexant pa te lakòz domaj estatistik enpòtan nan pèfòmans nan kondwi nan granmoun oswa matyè granmoun aje nan denmen maten, (konpare ak plasebo a), pèfòmans nan kondwi nan kèk matyè pran dòz la 10mg nan lemborexant domaje.