Merck avek Sikse konplete akizisyon de ArQule ak jwen yon nouvo jenerasyon nan BTK Inibite ARQ 531

Merck & co te anonse ke li te gen sikse ranpli akizisyon a nan ArQule. Akizisyon a te anonse sou desanm 9 2019. Merck, nan yon sipote, te akeri tout ki piblikman bay aksyon nan ArQule pou US $20 pou chak pataje pou yon kantite lajan acha total apepre US $2.700.000.000. Pandan akizisyon a, sipote Merck la te fizyone nan ArQule, ki te vin yon sipote yon moun ki te pote nan Merck.

ArQule konsantre sou Dekouvet la ak devlopman nan kinaz inhibiteurs pou tretman an nan kanse ak lot maladi. Kandida a Dwog prensipal konpayi an se ARQ 531, yon nouvo, oral, revesib Bruton idroksilaz kinaz (BTK) inibite kapab nan anpeche sovaj-kalite BTK ak C481S tortu mutan BTK. C481S mutation a se yon mekanis rezistans li te ye nan premye jenerasyon an nan nchanjab BTK inhibiteurs. Kounye a, ARQ 531 se nan yon faz II doz ekstansyon etid pou B-selil malignancies ki te echwe pou trete lot terapi.

Nan 2019 tid san sosyete Ameriken an (SANN) reyinyon anyel, ArQule te anonse done ki soti nan faz I ese klinik nan ARQ 531:47 pasyan ki gen retounen/refraktoryel B-selil malignancies resevwa doz diferan (5, 10, 15, 20, 30, 45, 65, 75 mg, yon fwa chak jou) tretman ARQ531. Nan pasyan yo 9 ak retounen/refraktoryel kwonik lymphocytic lesemi (CAP) ki te resevwa yon doz chak jou nan ≥ 65 mg ak ki gen efikasite te evalye, 8 pasyan reyalize repons pasyel (PR) ak yon pousantaj repons an jeneral (ORR) nan 89%. An patikilye, 8 nan pasyan yo 9 ak evaluable CTE pote BTK-C481S mutation a, ak 7 nan yo te gen yon pati nan tout lot.

Anplis de sa nan ARQ 531, gen plizye lot byen nan ArQule tiyo, ki gen ladan: (1) miransertib (ARQ 092), ki se yon AKT ki pisan ak Selektif/threonine kinaz inibite, kounye a yon mwen/faz II ese klinik (NCT03094832) se enskri pasyan, ki gen ladan pasyan ak sendwom Prote ak pasyan ki gen PIK3CA ki gen rapo ak pwofil maladi kwasans (AVANTAJ); (2) ARQ751, yon nouvo jenerasyon nan pwisan ak Selektif AKT inhibiteurs, kounye a yon faz I ese klinik (NCT02761694) se enskri pasyan, espesyalman pasyan ki gen enflamasyon solid pote PKD3CA/AKT/PDIS mitasyon; (3) derazantinib, yon chodye-FGFR (fibroblast fakte kwasans récepteurs) inibite ajan, kounye a nan faz I/II tretman klinik, pou tretman an nan FGFR-kondwi intrahepatic cholangiocarcinoma (iCCA) ak lot kanse.

Dr Roger M. Perlmutter, prezidan nan laboratwa Rechech Merck, te deja deklare, "ArQule a konsantre sou medikaman presizyon te lakoz nan plizye etap klinik nan kinaz oral inhibiteurs ki gen pwopriyete roman ak enpotan. Akizisyon sa a pral ogmante byen sa yo estratejik yo ap ranfose tiyo Merck la, ki pi miyo ARQ 531, yon kandida Dwog pwisan pou tretman an nan B-selil malignancies. "(soti nan Bioon. com, konpile hsppharma.com)