Nouvo pwisan AAK1 Inhibitor LX9211 antre nan faz II esè klinik

Lexicon Pharmaceuticals dènyèman te anonse ke Faz II RELIEF-PHN-1 etid klinik la evalye LX9211 pou tretman pòs-èrpeti neralji (PHN) te kòmanse bay pasyan tretman.

LX9211 se yon inibitè ki pisan, oral, ak selektif ti molekil ki vize adaptè ki asosye kinaz 1 (AAK1). Sib la te dekouvri ak anpil karakterize pa yon alyans ant Lexicon ak Bristol-Myers Squibb (BMS).

Etid presklinik yo te montre ke nan modèl doulè newojèn, LX9211 montre pénétration sistèm nève santral ak diminye konpòtman doulè, epi yo pa afekte chemen opioid la. Ki baze sou done preclinical, LX9211 gen potansyèl la siyifikativman diminye repons doulè san yo pa sa ki lakòz dejwe, ak nan menm tan an bay yon nouvo metòd tretman pou doulè neropatik pa anpeche AAK1. An menm tan an, ki baze sou rezilta pwomèt nan modèl miltip preclinical ak favorab faz I sekirite klinik, LX9211 tou te gen potansyèl la yo dwe devlope pou tretman pou lòt doulè newojèn.

Estrikti chimik LX9211 (BMS-986176) (sous foto: chemicalbook.com)

Nan 2016, Lexicon akeri rechèch eksklizif, devlopman ak dwa komèsyalizasyon LX9211 ak lòt konpoze dekouvri anba alyans ki aji nan AAK1, ak BMS ap resevwa 115.5 milyon dola ameriken nan revni nan akizisyon sa a.

RELIEF-PHN-1 se yon randomized, doub-avèg, plasebo-kontwole, paralèl-gwoup, multicenter Faz 2 etid ki evalye efikasite, sekirite ak famakokinetik nan LX9211 nan tretman an nan pòs-èrpet nèvralji (PHN). Rezon ki fè etid la se rekrite apeprè 74 pasyan nan apeprè 30 kote klinik nan Etazini yo. Pwen prensipal efikasite evalye a te chanjman nan nòt mwayèn doulè chak jou (ADPS) ki baze sou 11-pwen echèl Rating nimerik (NRS) soti nan egzamen debaz (jou 1) nan semèn 6

Nan kòmansman mwa septanm ane sa a, Faz II RELIEF-DPN-1 etid klinik la ki evalye LX9211 nan tretman dyabetik periferik neral te kòmanse tou bay pasyan tretman. Sa a se yon randomize, doub-avèg, plasebo-kontwole, paralèl-gwoup, milti-sant Faz 2 etid ki evalye efikasite, sekirite a ak famakokinetik nan LX9211 nan tretman an dyabetik periferik neralji. Rezon ki fè etid la se rekrite apeprè 300 pasyan nan apeprè 30 kote klinik nan Etazini yo. Pwen prensipal efikasite evalye a te chanjman nan nòt mwayèn doulè chak jou (ADPS) ki baze sou 11-pwen echèl Rating nimerik (NRS) soti nan egzamen debaz (jou 1) nan semèn 6

Dr Praveen Tyle, Vis Prezidan Egzekitif Lexicon R& D, te di: "Nou trè kontan pou yo kòmanse administrasyon an nan tretman pasyan yo nan dezyèm etid la prèv-of-konsèp nan LX9211. Pasyan ki gen bardo anjeneral fè eksperyans plizyè mwa a plizyè mwa apre gratèl la bese. Ane nan doulè, opsyon tretman yo limite. Nou kwè ke LX9211 gen potansyèl la bay yon nouvo tretman pou pòs-èrpet neralji. Nou gade pou pi devan pou konplete etid sa a nan fen ane pwochèn ak LX9211 nan dyabetik periferik neralji. Yon faz 2 prèv-of-konsèp etid."